来源：医学之声作者：高丽丽

组胺H1受体拮抗剂是皮肤科常用药，适合治疗组胺参与的炎症和瘙痒。抗组胺药特点，分类，使用注意事项一文告诉你。

最佳适应证是I型变态反应引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、速发型接触性反应、严重全身过敏反应及药物变态反应等；Ⅱ、Ⅲ型变态反应也有一定疗效；假性变态反应(如由组胺释放剂引起的荨麻疹)、可诱导性荨麻疹、肥大细胞增多症以及虫咬反应也有明显疗效。

一、主要药物

分类

药物

特点

一代

氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。

①多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。

②半衰期短，需每日服用2-3次。

二代

氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、依巴斯汀、奥洛他定、卢帕他定、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀等。

①不容易通过血脑屏障，中枢抑制发生率低，又称为非镇静或低镇静性抗组胺药。

②氯雷他定可减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，抑制炎症相关分子表达。

③西替利嗪、左西替利嗪可抑制嗜酸粒细胞的游走、活化。

④咪唑斯汀兼有抗白三烯作用。

⑤奥洛他定可拮抗神经源性瘙痒，降低抗原提呈细胞的功能。

⑥卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用。

二．抗组胺药使用注意事项

1、用药原则

①慢性荨麻疹患者在症状消失后即停药，症状再次出现后再用药的“按需”用药方式效果差，应连续、规律用药，完全控制症状直至痊愈。

②多数皮肤病需要长期用药，首选中枢抑制作用小的二代抗组胺药。在症状完全控制的前提下，小剂量用药，采用间歇给药维持，如逐日减药或延长给药间隔时间，直至停用。病程越长，患者体内组胺受体表达水平越高，因此要尽快、彻底控制症状。

2、选用原则

①荨麻疹：

单一常规剂量的二代抗组胺药是慢性荨麻疹的一线用药，适合成人及儿童。重者可早晨使用1种二代抗组胺药，晚上联合1种一代抗组胺药，使用1-2周或更长。酮替芬有稳定肥大细胞膜及强镇静作用，可在瘙痒剧烈时联合使用；合并焦虑的患者可睡前加用多塞平。寒冷性荨麻疹首选赛庚啶，皮肤划痕症首选羟嗪类如西替利嗪。

②皮炎湿疹类皮肤病：

抗组胺药可有效控制特应性皮炎的瘙痒。瘙痒明显或伴有睡眠障碍、荨麻疹、过敏性鼻炎等的患者，首选二代抗组胺药，症状重者同时在睡前短期(1-2周)加用有镇静作用的抗组胺药。

③其他皮肤病：

抗组胺药物对缓解扁平苔藓、丘疹性荨麻疹、药物性皮炎、玫瑰糠疹、日光相关性皮肤病、皮肌炎、银屑病等的瘙痒有效。咪唑斯汀对光线相关性皮炎有很好疗效。

3、安全性原则

①一代抗组胺药

⑴主要不良反应是嗜睡，需保持高度警觉的人群如司机慎用；老年人易摔倒，慎用。乙醇、镇痛药、催眠药等会加重其中枢抑制作用；其会干扰快动眼睡眠，影响患者的学习和认知行为能力，不宜长期使用。

⑵有抗胆碱作用，会升高眼压，导致视物模糊，青光眼患者慎用(尤其是苯海拉明、赛庚啶及异丙嗪)；还会导致口干、便秘、勃起功能障碍及排尿困难，虽发生率低，但老年人及前列腺肥大者易发生。

⑶具有乙二胺结构的抗组胺药，如赛庚啶易引起接触性过敏，应尽量避免外用。

⑷长期服用可致食欲增加而引起体重升高。

⑸还会引起过度兴奋(主要见于儿童)、内脏损害甚至心脏毒性。

⑹不建议一代抗组胺药超量服用。

②二代抗组胺药：较少有一代抗组胺药的不良反应。

⑴特非那定及阿司咪唑有心脏毒性，可引起心动过缓，Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，现临床已不用。

⑵二代抗组胺药并非绝对无嗜睡，如西替利嗪在个别患者仍会有不同程度的嗜睡。

⑶有引发排尿困难、升高眼压和口干、肝酶升高伴发胆红素升高的报道。

4、特殊人群用药原则

①妊娠期及哺乳期妇女：首选二代抗组胺药。

⑴氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、阿伐斯汀、苯海拉明及氯苯那敏属于妊娠B类。权衡风险后首选氯雷他定及西替利嗪。氯雷他定、西替利嗪、氯苯那敏在哺乳期妇女可酌情用药。

⑵非索非那定、氮卓斯汀、奥洛他定和地氯雷他定为妊娠C类，不要在孕期使用。

②老年人：首选二代抗组胺药。

⑴一代抗组胺药由于有明显中枢抑制作用，老年人容易发生摔倒。

⑵其抗胆碱作用会加重老年人容易出现的青光眼、排尿困难、便秘、心律失常等不良反应。

⑶除非有严重的肝肾功能受损，一般不必调整药物剂量。

③儿童：首选二代抗组胺药中儿童合适的剂型，如口服液、滴剂、干混悬剂等，需注意年龄限制。

⑴多数二代抗组胺药只能用于≥2岁儿童。

⑵西替利嗪滴剂、氯雷他定糖浆及地氯雷他定干混悬剂可用于1-2岁幼儿。

⑶一代抗组胺药如氯苯那敏(0.35mg/(kg·d)，分3-4次)或苯海拉明(2-4mg/(kg·d)，分3-4次)的说明书中无年龄限定，充分评估风险后可在儿童使用，但应注意不良反应。

④肝、肾功能受损者

⑴阿伐斯汀、西替利嗪、左西替利嗪、非索非那定不经肝脏代谢，肝功能异常时不必调整剂量，可作为肝脏功能异常患者的首选药。

⑵一代抗组胺药和部分二代抗组胺药如依巴斯汀、咪唑斯汀、氯雷他定、地氯雷他定通过肝脏代谢，肝功能受损应减低剂量。

⑶抑制肝药酶的药物如酮康唑、红霉素、西咪替丁以及葡萄柚可能影响某些抗组胺药的代谢，增加其血药浓度。

⑷所有药物在肾功能不全者应根据肾脏功能适当调整剂量。

⑸非索非那定在轻度肾功能异常时不必调整剂量；严重肾功能损害患者禁用西替利嗪。

参考文献：

抗组胺药在皮肤科应用专家共识[J].中华皮肤科杂志,,50(6):-

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